FRa靶向药物索米妥昔单抗国内获批上市,

卵巢癌病友交流群 2025年11月12日 16:13 206 癌症群管理

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在微观的生命世界里，叶酸——这种被称为维生素B9的微小分子，始终扮演着“生命基石”的角色。它穿梭于细胞之间，为DNA的合成、氨基酸的代谢默默提供着能量，是细胞生长与分裂不可或缺的“通行证”。然而，正如双刃剑的两面，这条维系生命的代谢通路，也被疯狂的癌细胞所劫持，成为它们增殖与扩散的“高速路”。

多年来，医学界一直梦想着能在这条“高速路”上设置一道精准的关卡，只狙击癌细胞，而不伤及无辜。如今，这个梦想正照进现实。

近日，一个重磅消息从复旦大学附属肿瘤医院、中山大学孙逸仙纪念医院传出：全球首个靶向叶酸受体α（FRα）的抗体药物偶联物（ADC）——索米妥昔单抗注射液（商品名：爱拉赫^®）顺利开出国内首批处方。

▲爱赫拉国内首批处方单

图源：华东医药公众号

这标志着我国铂耐药复发卵巢癌治疗正式迈入精准靶向新时代，为长期缺乏有效治疗方案的患者带来了实质性的生存希望。

一、叶酸代谢：

从生理必需到肿瘤治疗的潜在靶点

✦

叶酸，是人体自身无法合成，必须从外界获取的维生素。它本身并无活性，需要在体内转化为四氢叶酸（THF），才能投身于繁忙的“一碳单位代谢”中。这个过程，堪称细胞生存的“核心反应炉”，负责：

搭建遗传密码

提供合成DNA与RNA所需的核苷酸，是细胞分裂的“砖瓦”。

调控生命活动

作为甲基供体，参与蛋白质和DNA的甲基化，像“开关”一样调控基因的表达。

维系代谢平衡

参与关键氨基酸的相互转化，如催化同型半胱氨酸转为甲硫氨酸，守护心血管健康。

正因如此，孕妇缺乏叶酸可能导致胎儿神经管缺陷，普通人缺乏则会引起巨幼细胞性贫血。

然而，癌细胞作为无限增殖的“贪婪者”，对叶酸的需求远高于正常细胞。它们不仅大量摄取叶酸，为其疯狂分裂提供原料，更巧妙地“征用”了叶酸的专用通道——叶酸受体α（FRα）。

二、叶酸受体α：

肿瘤靶向治疗的理想靶标

✦

叶酸作为水溶性分子，需要通过特异性转运蛋白才能穿过细胞膜。在三种已知的叶酸转运蛋白中，FRα因其独特的表达谱而成为最具潜力的治疗靶点。

正常组织表达

FRα的表达具有组织特异性，主要分布于肾脏近端小管、胎盘滋养层等特定上皮细胞的顶膜面，与循环系统的接触有限。

肿瘤组织表达

在上皮性卵巢癌（约80%）、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，FRα呈现显著过表达，且分布于整个肿瘤细胞表面。

这种在肿瘤组织中高表达、在正常组织中有限分布的特征，使FRα成为开发靶向治疗的理想分子。基于此，研究人员提出了通过特异性靶向FRα，实现肿瘤精准治疗的策略。

三、索米妥昔单抗：

精准靶向治疗的实现

✦

索米妥昔单抗（爱拉赫^®）是基于FRα靶向策略开发的抗体药物偶联物（ADC），其结构设计精准对应治疗需求：

人源化单克隆抗体作为靶向识别单元，可高特异性结合肿瘤细胞表面的FRα；

通过优化的连接子与强效微管蛋白抑制剂DM4共价连接，形成稳定的药物递送系统；药物经内吞进入细胞后，在溶酶体环境中释放细胞毒性载荷，实现对肿瘤细胞的选择性杀伤。

该药品目前已正式上市，零售价为6988元/100mg(20ml)*1瓶，其临床应用精准聚焦于卵巢癌治疗中最具挑战的铂耐药复发（PROC）人群。

卵巢癌作为妇科恶性肿瘤中病死率最高的癌种，多数患者初诊时已为晚期，且历经标准治疗后仍面临高复发风险。一旦进入铂耐药阶段，治疗选择极为有限，传统非铂化疗的客观缓解率（ORR）不足15%，中位无进展生存期（PFS）仅3-4个月，患者预后亟待改善。

国际III期MIRASOL研究为此提供了突破性证据。

该研究证实，在FRα高表达的PROC患者中，索米妥昔单抗相较于化疗实现全面疗效提升：客观缓解率（ORR）提升至41.9%，为化疗组（15.9%）的2.6倍，其中5.7%的患者达到完全缓解；中位无进展生存期（PFS）延长至5.59个月，中位总生存期（OS）延长至16.85个月，死亡风险降低32%。在安全性方面，常见眼部不良事件如干眼、视物模糊等多为1-2级，可通过人工泪液等常规干预有效管理，在显著延长生存时间的同时，保障了患者的治疗安全与生活质量。

索米妥昔单抗（爱拉赫^®）在中国的成功落地，不仅为铂耐药卵巢癌患者提供了突破性的治疗选择，也标志着我国在卵巢癌精准治疗领域迈出了关键一步。

这一进展的背后，是对叶酸受体α（FRα）生物学特性的深入探索，以及对抗体药物偶联物（ADC）技术的成熟运用。它展示了基础研究与临床转化相结合所蕴含的巨大潜力，也为针对其它叶酸通路相关靶点的药物研发提供了重要借鉴。

免费测叶酸检测公益项目

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为进一步降低铂耐药卵巢癌患者的诊疗门槛，北京微爱公益基金会同步发起“铂耐药卵巢癌患者叶酸受体α（FRα）检测公益项目”。符合条件的患者可在线申请免费检测名额，成功申领后即可享受免费FRα检测服务。

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标签：索米妥昔单抗注射液爱拉赫 FRa靶向药物索米妥昔单抗卵巢癌患者

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