塞普替尼胶囊（睿妥）说明书_适应症_不良反应

【通用名称】塞普替尼胶囊

【商品名称】睿妥®（Retsevmo®）

【英文名称】Selpercatinib Capsules

【汉语拼音】Saiputini Jiaonang

【成份】本品主要成份为塞普替尼。

化学名称：6-（2-羟基-2-甲基丙氧基）-4-（6-（6-（（6-甲氧基吡啶-3-基）甲基）-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基）吡啶-3-基）吡唑[1,5-a]吡啶-3-腈

化学结构式：

分子式：C₂₉H₃₁N₇O₃

分子量：525.61

辅料：胶囊内容物：微晶纤维素、胶态二氧化硅

40mg 胶囊壳：明胶、二氧化钛、氧化铁

80mg 胶囊壳：明胶、二氧化钛、FD&C 蓝色#1

印字：虫胶、氢氧化钾和氧化铁

【性状】本品为灰色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“3977”和“40 mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（40mg 规格）。

本品为蓝色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“2980”和“80 mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（80mg 规格）。

【适应症】1．本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

2．本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。（参见【临床试验】）

【规格】（1）40 mg（2）80 mg

【用法用量】本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

患者选择

使用本品前必须明确有经充分验证的检测方法检测到 RET 基因融合阳性（非小细胞肺癌或甲状腺癌）或 RET 突变（甲状腺髓样癌）。

推荐剂量

基于体重，本品的推荐剂量为：

●低于50 kg：120 mg

●50 kg或以上：160 mg

本品口服给药，每日 2 次（大约间隔 12 小时），直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。

整颗吞服胶囊。请勿压碎或咀嚼胶囊。

如有漏服本品，且距下一次计划服药时间大于 6 小时，应补服错过的剂量。

如果在服用本品后出现呕吐，请勿补服额外的剂量，请按计划继续服用下个剂量。

重要的服药说明

除与质子泵抑制剂（PPI）联合用药时，本品与食物同服或不同服均可。（参见【用法用量-合并使用抗酸剂时的剂量调整】【临床药理-药代动力学】）。

剂量调整

针对不良反应的剂量调整

表 1 提供了发生不良反应时推荐的剂量降低。

表 1：发生不良反应时推荐的剂量降低

不能耐受 3 次剂量降低的患者应永久终止本品治疗。

表 2 中提供了发生不良反应时推荐的剂量调整。

表 2：发生不良反应时推荐的剂量调整

合并使用抗酸剂时的剂量调整

避免本品与 PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药（参见【药物相互作用】）。如不能避免联合用药：

●当与 PPI 联合用药时，本品需与食物同服。

●在 H2 受体拮抗剂服药前 2 小时或服药后 10 小时服用本品。

●在局部作用的抗酸剂服药前 2 小时或服药后 2 小时服用本品。

与强效 CYP3A 抑制剂联合用药时的剂量调整

避免本品与强效CYP3A抑制剂联合用药。如无法避免，根据表3中的建议降低本品剂量。在停用 CYP3A抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后，以开始 CYP3A抑制剂治疗前所使用的剂量重启治疗（参见【药物相互作用】）。