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马来酸吡咯替尼,是我国自主研发的一种不可逆性人表皮生长因子受体2(HER2)、表皮生长因子受体(EGFR)双靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。吡咯替尼创新之处在于“小分子、不可逆”,它能透过血脑屏障,对脑转移患者也有较好的疗效。另外,它是与ATP结合位点永久结合,作用是不可逆的,激酶抑制作用更强。

2018年8月,获得有条件上市,用于人表皮生长因子受体2(HER2)阳性晚期乳腺癌的靶向治疗。2020年7月,获国家药品监督管理局 NMPA批准,联合卡培他滨用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。近期刚通过的新适应症:联合曲妥珠单抗加多西他赛,术前治疗早期或局部晚期HER2阳性乳腺癌。
吡咯替尼的不良反应和副作用:
1.腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎;
2.手足综合征、皮疹;
3.食欲下降、低钾血症;
4.血胆红素升高、肝功异常;
5.乏力、血红蛋白降低等。
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