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德曲妥珠单抗 (DS-8201)说明书_适应症_用法用量

肿瘤药品百科 2023年11月07日 17:37 5264 癌症群管理
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德曲妥珠单抗说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

德曲妥珠单抗说明书

通用名:fam-trastuzumab deruxtecan

商品名:Enhertu,优赫得

全部名称:德曲妥珠单抗,Enhertu,fam-trastuzumab deruxtecan,fam-trastuzumab deruxtecan-nxki,DS8201

适应症:

ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在转移后接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。

用法用量:

请勿用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物(TDM-1)替代ENHERTU。

ENHERTU的推荐剂量为5.4 mg / kg,每3周一次(21天周期)静脉滴注,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

第一次输液输液时间在90分钟以上。如果先前的输注耐受性良好,则输液时间在30分钟以上。如果患者出现与输注相关的症状,请减慢或中断输注速度。如果发生严重的输注反应,请永久停用ENHERTU。

如果延迟或错过了计划的剂量,请尽快给药;不要等到下一个计划的周期。调整给药计划,以维持两次给药之间的3周间隔。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

不良反应:

最常见的不良反应是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等。

禁忌:

无。

注意事项:

1.间质性肺病/肺炎(ILD):Enhertu临床试验中,间质性肺病/肺炎(ILD)的发生概率是9%,其中2.6%是致命性的。中位发生时间为4.1月(范围1.2-8.3月)。当患者出现咳嗽、呼吸困难、发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时,应及时报告。使用CT评估疑似ILD。对于1级ILD,使用≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素,暂停Enhertu直至恢复。对于2级以上ILD,使用≥1 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素,永久停止使用Enhertu。

2.中性白细胞减少:Enhertu临床试验中,16%的乳腺癌患者发生3级或4级的中性白细2胞减少,其中粒细胞减少性发热为1.7%。中位发生时间为1.4月(范围0.3-18.2月)。每次给药前应检测血常规。

3.左心室功能不全:Enhertu临床试验中,有2例(0.9%)乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下降。如果患者发生充血性心力衰竭,或左室射血分数小于40%,或左室射血分数相对治疗前绝对值降低或增高20%时,永久停止使用Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。

4.胚胎毒性:妊娠期妇女应避免使用Enhertu。使用期间和之后7个月,应使用有效的避孕措施。

贮藏:

2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震荡。

作用机制:

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂,通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后,fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后,可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。

安全与疗效:

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究,纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者,这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁,白人55%,亚洲人38%,55%PS0分,44%PS1分,53%激素受体阳性,92%具有内脏病灶,29%骨转移,13%脑转移。

所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1,66%还接受过帕妥珠单抗,入组前中位治疗个月5(范围2-17)。

完全缓解率4.3%,部分缓解率56.0%,总有效率60.3%,中位缓解持续时间14.8个月。

特殊人群

疗效和年龄无关,老年人的不良反应更大(3级以上52% vs 42%)。

对于轻到中度肝肾功能不全的患者,无需调整Enhertu的剂量。

Enhertu不影响心脏的QT间期。

药代动力学

Enhertu的中位半衰期为5.7天,5.4 mg/kg剂量时,Cmax为122µg/mL,AUC为735µg·day/mL。稳定态(第三个周期)时,蓄积倍数为35%。中央室的估计分布容积为2.77L。Dxd的血浆蛋白结合率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。

药物相互作用

与强CYP3A抑制剂(比如伊曲康唑)共用时,Enhertu的AUC增加11%,Dxd的AUC增加18%,该影响无临床意义。

与强CYP3A诱导剂(比如利托那韦)共用时,Enhertu的AUC降低19%,Dxd的AUC降低22%,该影响无临床意义。

体外研究中,Dxd是OATP1B1, OATP1B3, MATE2 - K, P -gp, MRP1和BCRP的底物,不是CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A的抑制剂,也不是CYP1A2,CYP2B6和CYP3A的诱导剂。

临床疗效

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究,纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者,这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁,白人55%,亚洲人38%,55%PS0分,44%PS1分,53%激素受体阳性,92%具有内脏病灶,29%骨转移,13%脑转移。

所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1,66%还接受过帕妥珠单抗,入组前中位治疗线程5(范围2-17)。

完全缓解率4.3%,部分缓解率56.0%,总有效率60.3%,中位缓解持续时间14.8月。

德曲妥珠单抗的价格和费用

虽然已经获批上市2个多月了,但是德曲妥珠单抗还没有在国内正式开始销售,价格也没有对外公布。我们以香港的价格作为参考。

德曲妥珠单抗在香港的价格大约是4万元人民币每瓶(100mg),非常贵。德曲妥珠单抗的推荐用量是5.4mg/kg,每3周注射一次。根据用量计算,一个体重70kg的病人,一次需要注射4瓶。一个周期(21天)的费用就高达16万元。这个费用很少有家庭能承受得起。

希望德曲妥珠单抗在大陆的价格能更低一些,并且能早点进医保,让更多病人能用得起。

简要说明书

德曲妥珠单抗/优赫得说明书
药物:
德曲妥珠单抗/优赫得
价格参考:
德曲妥珠单抗在香港的价格大约是4万元人民币每瓶(100mg)
中国上市情况:
德曲妥珠单抗/优赫得中国已上市
靶点:
HER2
治疗:
治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者
参考用法用量:
推荐剂量为5.4 mg / kg,每3周一次(21天周期)静脉滴注,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
不良反应:
最常见的不良反应是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能障碍等。


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